Eudragit cùng với HPMCP là một trong 2 polyme phổ biến nhất dùng bao phim tan trong ruột. Bài viết này sẽ giúp bạn hiểu hơn về Eudragit: Phân loại, công thức, cách dùng và các kinh nghiệm thực tế.
Việc bao phim làm đẹp hay bảo vệ cho viên nén, viên nang hoặc pellet khá là đơn giản và được các Dược sĩ nghiên cứu một cách thuần thục. Nhưng với các dạng bao phim tan trong ruột thì khá ít người biết đến, và cũng ít người chia sẻ kinh nghiệm của mình. Do vậy, Pharma Labs xin viết bài viết này để giới thiệu cho các bạn về Eudragit cũng như về công thức và cách tiến hành bao tan trong ruột.
Đầu tiên, Eudragit là gì? Phân loại Eudragit?
Eudragit là các polyme Polymethacrylates, có rất nhiều tên gọi khác nhau như:
Theo USP-NF Dược điển Mỹ: Amino Methacrylate Copolymer, Ammonio Methacrylate Copolymer, Ammonio Methacrylate Copolymer Dispersion, Ethyl Acrylate and Methyl Methacrylate Copolymer Dispersion, Methacrylic Acid Copolymer, Methacrylic Acid Copolymer Dispersion.
Các loại Eudragit có mặt trên thị trường
Eudragit E được dùng bao bảo vệ, tan trong acid dạ dày. Trong khi, Eudragit L, Eudragit S và Eudragit FS được sử dụng cho màng bao kháng dịch vị.
Eudragit RL, RS, NE 30 D, NE 40 D và NM 30 D thường được dùng cho bao phim giải phóng kéo dài.
Các lớp Eudragit NE / NM trung tính không có các nhóm ion chức năng. Chúng trương nở trong môi trường nước độc lập với pH mà không hòa tan.
Truy cập vào bài viết sau để tìm hiểu rõ hơn về tính chất và cách dùng Eudragit:
https://thangtv.net/ta-duoc/eudragit-la-ta-duoc-gi-cach-dung-va-ty-le-su-dung-eudragit.html
Với mỗi loại Eudragit là có các ký hiệu kèm theo như PO, 100, 30, D, 55 … Như Eudragit L 30 D-55 thì sẽ có ý nghĩa là gì?
– PO: Powder – có nghĩa là dạng bột
– 100, 30 hay 12,5 là lượng polyme Eudragit có trong dung dịch hoặc hỗn dịch. Ví dụ: 100g Eudragit L 30 D-55 sẽ chứa 30g Eudragit L.
– “D”: có nghĩa là các hỗn dịch nước, Eudragit L 30 D-55 hỗn dịch nước 30% của Eudragit L. Với các sản phẩm không có chữ “D” thì có nghĩa là sản phẩm đó được hòa tan trong dung môi hữu cơ.
– Số 55 có nghĩa là polyme này bị tan trong môi trường có pH trên 5,5.
Phóng thích thuốc qua đường uống với Eudragit
Theo thứ tự từ dạ dày – tá tràng – hỗng tràng – hồi tràng – đại tràng, ta có thể sử dụng các Eudragit để tạo màng bao phim với mục đích hòa tan như sau:
– Dạ dày: Eudragit E tan trong dạ dày ở pH tới 5,0; trương nở và thẩm thấu ở pH trên 5,0
– Tá tràng: Eudragit L 100-55, Eudragit L 30 D-55 tan trong pH trên 5,5
– Hỗng tràng: Eudragit L 100, Eudragit L 12,5 tan trong pH trên 6
– Hồi tràng, đại tràng: Eudragit S 100, Eudragit S 12.5, Eudragit FS 30 D tan trong pH trên 7.
Công thức bao phim tan trong ruột với Eudragit
Một công thức dịch bao phim tan trong ruột cũng sẽ bao gồm các thành phần sau (lượng của các thành phần sẽ tính toán trên lượng của polyme):
– Eudragit: polyme bao tan trong ruột
– Chất hóa dẻo: TEC là loại phù hợp nhất với Eudragit, chất hóa dẻo giúp giảm nhiệt độ hóa kính của polyme, giúp cho màng bao phim không dễ bị vỡ, nứt… Lượng dùng thì phụ thuộc vào loại Eudragit. Với Eudragit L 100-55 thì cần 10% TEC, với Eudragit L 100 và Eudragit S 100 thì cần khoảng 50 – 70% TEC.
– Chất chống dính: Talc (dạng mịn để bao phim) là loại phù hợp. Lượng dùng của Talc khoảng 0 – 50% lượng Eudragit. Cần phải khảo sát thực tế với sản phẩm. Thường thì sẽ thực hiện trên 2 lượng là không có Talc và có 50% Talc.
– Một số chất khác như: Tá dược màu, chất kiềm hóa, chất nhũ hóa cũng có thể được dùng.
– Dung môi: Thực tế thì hay dùng dung môi nước. Bao phim với dung môi hữu cơ sẽ nguy hiểm, tỷ lệ chất rắn ít hơn và phải kiểm soát nhiệt độ chặt chẽ hơn.
Note: Tá dược PlasACRYL HTP20 có vai trò chống dính và chất hóa dẻo, có thể dùng thay thế cho việc sử dụng của cả TEC và Talc. PlasACRYL HTP20 là hỗn dịch 20% chứa chất chống dính GMS, chất hóa dẻo TEC và Polysorbate 80. Được dùng với tỷ lệ 17% so với Eudragit L 30 D-55.
Ví dụ về công thức bao tan trong ruột của Eudragit L 30 D-55 trong dung môi nước và hữu cơ:
Dung môi nước:
Dung môi hữu cơ:
Cách pha chế dung dịch bao phim tan trong ruột với Eudragit
Với các Eudragit dạng hỗn dịch trong nước (Eudragit L 30 D-55) hoặc dung dịch trong dung môi hữu cơ (Eudragit S 12,5) thì việc pha chế vô cùng dễ. Chỉ cần phân tán/ hòa tan dung dịch hoặc hỗn dịch polyme với các thành phần khác vào dung môi là xong. Khuấy đều và mang đi bao phim.
Với các dạng bột (PO) và các dạng Eudragit 100% (Eudragit L 100-55, L 100, S 100, FS 100):
– Dung môi là dung môi hữu cơ thì việc pha chế cũng đơn giản: Chỉ cần hòa tan Polyme và các thành phần tan trong dung môi hữu cơ, phân tán các thành phần còn lại như Talc… là xong.
– Dung môi là nước: Nếu chỉ phân tán Eudragit vào trong nước, sau đó cho thêm TEC vào thì vấn đề sẽ xảy ra ngay. TEC sẽ làm cho Eudragit trong dung môi nước kết tụ lại thành 1 khối dẻo, không còn khả năng phân tán (kinh nghiệm thực tế của Pharma Labs). Khi muốn sử dụng dung môi nước với các Eudragit PO hoặc 100% thì bạn cần phải kiềm hóa các Eudragit này – giúp chúng hòa tan được trong nước. Mỗi loại Eudragit lại phải dùng 1 loại dung dịch kiềm riêng để kiềm hóa: Eudragit L 100-55 cần dùng NaOH, Eudragit L 100 và S 100 cần dùng KOH, NH4OH. Lượng dùng thì cần khảo sát hoặc tham khảo trong các tài liệu khác (VD: 300g Eudragit L100-55 cần 4g NaOH).
Lưu ý về kỹ thuật và lượng màng bao phim tan trong ruột với Eudragit.
– Bao phim với dung môi hữu cơ cần bao ở nhiệt độ thấp. Vì ở nhiệt độ cao, dung dịch bao phim bay hơi quá nhanh, chưa chạm đến viên đã bay hơi hết dịch – làm nồi bao xuất hiện rất nhiều sợi như tơ nhện: gây hỏng màng bao. Theo thực nghiệm của bản thân với Eudragit L 100 thì cần bao ở nhiệt độ nhỏ hơn 40 độ C, đây cũng là lý do mà Pharma Labs khuyên các bạn nên sử dụng công thức màng bao trong dung môi nước.
– Dịch bao phim Eudragit có tính acid, với một số dược chất nhạy cảm với acid, cần bao bảo vệ trước khi bao Eudragit. Màng bao bảo vệ thường dùng với cốt polyme HPMC hoặc các tá dược bao phim pha sẵn khác, lượng bao khoảng 3 – 7% khối lượng viên (hay dùng là 5%).
– Lượng màng bao Eudragit giúp bao tan trong ruột cho mỗi sản phẩm thì cần phải khảo sát. Lượng đề xuất của Pharma Labs cho các bạn tham khảo là khoảng 8 – 20% khối lượng viên (tùy vào công thức dịch bao).
Cập nhật các thông tin và bài viết mới nhất tại page Pharma Labs:
https://www.facebook.com/pharmalabs.rd Và kênh Youtube:
https://www.youtube.com/c/PharmaLabs
Không biết hiện tại ở VN, giữa Eudragit và HPMCP thì tá dược nào được lựa chọn sử dụng nhiều hơn nhỉ?
Eudragit dùng nhiều hơn bạn à.