HPMCP là tá dược gì? Cách dùng và tỷ lệ sử dụng Hypromellose phthalate

29/03/2021

Tá dược HPMCP có tên khác là Hypromellose phthalate hay 2-hydroxypropyl methylcellulose phthalate. Được sử dụng phổ biến với vai trò polyme bao phim tan trong ruột.

Tên theo Dược điển của HPMCP

BP: Hypromellose Phthalate

JP: Hypromellose Phthalate

PhEur: Hypromellose Phthalate

USP-NF: Hypromellose Phthalate

Các tên khác và tên thương mại của HPMCP

Cellulose phthalate hydroxypropyl methyl ether; HPMCP; hydroxypropyl methylcellulose benzene-1,2-dicarboxylate; 2-hydroxypropyl methylcellulose phthalate; hypromellosi phthalas; Mantrocel HP-55; methylhydroxypropylcellulose phthalate.

Vai trò của HPMCP trong công thức thuốc

Polyme bao phim tan trong ruột.

Cách dùng và tỷ lệ sử dụng của tá dược HPMCP

Hypromellose phthalate được sử dụng rộng rãi trong công thức viên nén và pellet với vai trò của tá dược bao phim tan trong ruột. Hypromellose phthalate không tan trong môi trường acid dạ dày, trương nở và hòa tan trong môi trường của ruột. Thông thường, Hypromellose phthalate được sử dụng với nồng độ 5 – 10% trong hỗn hợp dung dịch dichloromethane : ethanol (50 : 50) hoặc ethanol : water (80 : 20). Hypromellose phthalate có thể sử dụng bao phim mà không cần chất hóa dẻo hoặc các thành phần tạo film khác. Nhưng thông thường thì công thức màng bao vẫn cho một lượng nhỏ chất hóa dẻo hoặc nước để tránh hiện tượng nứt màng bao, có rất nhiều loại chất hóa dẻo được sử dụng như diacetin, triacetin, diethyl và dibutyl phthalate, castor oil, acetyl monoglyceride, và polyethylene glycols. Viên nén được bao phim hypromellose phthalate có độ rã tốt hơn viên nén được bao phim với cellulose acetate phthalate.

Hypromellose phthalate cũng có thể pha dịch bao dưới dạng hỗn dịch trong nước, kết hợp với các chất hóa dẻo như riacetin, triethyl citrate hoặc diethyl tartrate; kết hợp cùng với một tá dược thấm ướt.

Hypromellose phthalate có thể kết hợp với các tá dược dính tan hoặc không tan trong nước trong công thức tạo hạt giải kéo kéo dài, giải phóng phụ thuộc vào pH. Hypromellose phthalate không có vị và không tan trong nước bọt, nên được sử dụng để bao phim che vị cho các viên nén. Hypromellose phthalate cũng đã được đồng kết tủa với một loại thuốc hòa tan kém để cải thiện đặc tính hòa tan của thuốc.

Tính chất điển hình của tá dược HPMCP

Điểm chảy 150^oC. Nhiệt độ hóa kính is 137^oC với HP-50 và 133^oC với HP-55

Độ tan: Hòa tan trong hỗn hợp acetone và methyl hoặc ethyl alcohol (1 : 1), hỗn hợp methyl alcohol và dichloromethane (1 : 1) và trong dung dịch kiềm. Thực tế không tan trong nước, dehydrated alcohol và rất ít tan trong aceton. Độ tan của HP-50 và HP-55 xem ở bảng dưới.