Cyclodextrins là tá dược gì? Cách dùng và tỷ lệ sử dụng Cyclodextrins

03/01/2021

Tá dược Cyclodextrins có tên khác là Betadex, một số tên thương mại như alfa-cyclodextrin, beta-cyclodextrin và gamma-cyclodextrin. Được sử dụng phổ biến với vai trò tá dược tăng độ tan – Pharma Labs

Tên theo Dược điển của Cyclodextrins

BP: Alfadex Betadex

PhEur: Alfadex Betadex

USP-NF: Alfadex Betadex và Gamma Cyclodextrin

Các tên khác và tên thương mại của Cyclodextrins

Cyclodextrin Cavitron; cyclic oligosaccharide; cycloamylose; cycloglucan; Encapsin; Schardinger dextrin.

Alfa-Cyclodextrin: alfadexum; alpha-cycloamylose; alpha-cyclodextrin; alpha-dextrin; Cavamax W6 Pharma; cyclohexaamylose; cyclomaltohexose.

Beta-Cyclodextrin: beta-cycloamylose; beta-dextrin; betadexum; Cavamax W7 Pharma; cycloheptaamylose; cycloheptaglucan; cyclomaltoheptose; Kleptose.

Gamma-Cyclodextrin: Cavamax W8 Pharma; cyclooctaamylose; cyclomaltooctaose

Vai trò của Cyclodextrins trong công thức thuốc

Tá dược tăng độ tan, tá dược tang độ ổn định.

Cách dùng và tỷ lệ sử dụng của tá dược Cyclodextrins

Cyclodextrin tạo phức hợp bao gồm nhiều phân tử thuốc, giúp tăng cường độ hòa tan và sinh khả dụng của thuốc, cũng như tang độ ổn định hóa học và vật lý của thuốc.

Beta-cyclodextrin được sử dụng phổ biến nhất mặc dù nó có độ tan thấp nhất trong 3 loại. Vì là dạng cyclodextrin rẻ tiền nhất và được nhiều nhà sản xuất cung cấp. Tuy nhiên Beta-cyclodextrin gây độc cho thận nên không được sử dụng cho thuốc tiêm, được sử dụng phổ biến trong viên nén và viên nang.

Alfa-cyclodextrin được sử dụng phổ biến trong thuốc tiêm, tuy nhiên đây cũng là loại cyclodextrin có khả năng tạo phức kém nhất, khối lượng phân tử nhỏ nhất. Ngược lại thì gamma-cyclodextrin lại có phân tử lớn nhất, tạo phức tốt nhất, ít độc nhất và tang cường độ tan.

Beta-cyclodextrin được dung cả tạo hạt ướt và đập thẳng, tính chất của dạng beta phụ thuộc vào nhà sản xuất. Tuy nhiên beta-cyclodextrin làm bột thuốc chảy kém nên thường phải đi kèm một tá dược trơn, như magnesium stearate 0,1% khi dập thẳng.

Cyclodextrin được sử dụng làm tang độ tan và độ ổn định của thuốc tiêm với dung môi nước.

Trong thuốc nhỏ mắt, cyclodextrin tạo phức với các dược chất lipid như corticosteroid. Giúp tang cường độ tan của thuốc, tang khả năng hấp thu vào mắt, tang độ ổn định và giảm dị ứng tại chỗ.

Cyclodextrin cũng được sử dụng trong thuốc dung dịch, thuốc đạn và mỹ phẩm.

Tính chất điển hình của tá dược Cyclodextrins

Alfa-cyclodextrin: Tan 1 trên 7 trong nước ở water at 20°C, 1 trên 3 ở 50°C.

Beta-cyclodextrin: Tan 1 trên 200 trong propylene glycol, 1 trên 50 trong nước 20°C, 1 trên 20 ở 50°C; thực tế không tan trong acetone, ethanol (95%) và methylene chloride.

Gamma-cyclodextrin: Tan 1 trên 4.4 trong nước ở 20°C, 1 trên 2 ở 45°C.